Descripción | GW0742 es una alta afinidad agonista PPAR β/δ con un IC50 de 1 nM de derechos PPARδ, y EC50s de 1 nM, 1,1 μM y 2 μM de derechos PPARδ, PPARα y PPARγ, respectivamente. | ||||||||||||
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Target |
PPARδ:1 nM (EC50). PPARα:1.1 μM (EC50). PPARγ:2 μM (EC50). |
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In Vitro | GW0742 es un potente agonista PPARδ PPARβ y, con un IC50 de 1 nM de derechos PPARδ, y EC50s de 1 nM, 1,1 μM y 2 μM de derechos PPARδ, PPARα y PPARγ respectivamente[1]. GW0742 (100 μM) activa PPARβ PPARα humano y el ratón en células MCF-7. GW0742 (100 μM) reduce significativamente el KCl bajo la apoptosis inducida por el gránulo cerebelosa de neuronas. GW0742 no muestra evidente toxicidad inherente en gránulo cerebelosa células neuronales después del tratamiento de 3-100 μM durante 24 h, pero induce muerte celular aumentó a 100 micras, después de 48 horas de tratamiento. Además, la GW0742 (100 μM) aumenta la expresión de c-Jun en gránulo cerebelosa neurona culturas observadas en 6 horas.[2]. GW0742 (1 μM) induce PPARδ proteína en la rat cardiomiocitos neonatales. GW0742 también eleva los niveles de arnm de cadena larga de la acil-CoA deshidrogenasa (LCAD), muy largo de la cadena de acil-CoA deshidrogenasa (VLCAD), acil-CoA oxidasa 1 (ACOX1), el desacoplamiento de la proteína 3 (UCP3), malonyl CoA-descarboxilasa (MCD), y 4 de la quinasa piruvato deshidrogenasa (PDK4) en ratas cardiomiocitos neonatales[4]. | ||||||||||||
En Vivo | GW0742 (0,3 mg/kg i.p.) reduce la intensidad de tinción trichrome Masson, y atenúa los signos histológicos en ble omycin instillatio (BLEO) lesión pulmonar inducida por el de los ratones. GW0742 (0,3 mg/kg i.p.) también provoca una reducción de la BLEO inducida por la pérdida de peso corporal, y una disminución de la mieloperoxidasa (MPO) la actividad. GW0742 muestra una inhibición significativa de TNF-a e IL-1β-infundido en ratones. GW0742 evita ble omycin IkB inducida por una degradación, reduce los niveles de la NF-kB p65 en el pulmón, y disminuye la iNOS y p-ERK expresión inducida por BLEO ratones[3]. GW0742 (5 mg/kg/día, i.v.) PPARδ aumenta el nivel de proteínas en el corazón de las ratas. GW0742 también induce el aumento de LCAD, VLCAD y ACOX1 en el corazón de las ratas[4]. | ||||||||||||
Disolvente |
In Vitro:
El DMSO : ≥ 34 mg/mL (72.11 mM) * "≥" significa soluble, pero la saturación desconocida. |
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Solubilidad |
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Ensayo de celular | El activador PPARβ GW0742 y el activador RXR 9-cis-ácido retinoico se disuelven en el DMSO. La final de la concentración de DMSO des no podrá exceder de 0,5% v/v, y esta concentración se utiliza en el control de pozos. Para cada placa de cultivo, una fila de los pozos es tratada con 500 μM de glutamato. Estos pozos sirven como control positivo y para la normalización de datos. La muerte celular (toxicidad) se evaluó mediante el uso de un ensayo diseñado para medir el lactato deshidrogenasa (LDH) versión[2]. | ||||||||||||
Animal Admin | CD ratones macho (25-35 g) se alojan en un entorno controlado y siempre con el estándar para roedores chow y el agua. Los ratones son al azar en cuatro grupos experimentales: ble omycin-grupo de tratamiento: Los ratones sometidos a una lesión pulmonar inducida por la instilación de ble omycin intratraqueal y tratan diariamente mediante inyección intraperitoneal con el vehículo de GW0742 (10% dimetilsulfóxido (OMSO, de 1 mL/kg), 1 h después de la instilación de BLEO (n = 15). GW0742 Grupo: idéntico al grupo tratado con omycin ble pero los ratones son tratados diariamente con GW0742 (0,3 mg/kg, 1h después de la instilación de BLEO) a través de la inyección intraperitoneal (n = 15). Un simulacro de ratones operados + grupo de vehículos: los animales son sometidos a la misma intervención quirúrgica, pero reciben intratraqueal de la instilación de solución salina (0,9%) en lugar de BLEO y son tratados diariamente con el vehículo de GW0742 (10% dimetilsulfóxido (DMSO), de 1 mL/kg i.p.), 1 h después de la instilación de solución salina (n = 15). Un simulacro de ratones operados GW0742 + grupo: idéntica a la farsa + grupo de vehículos, pero los ratones son tratados diariamente con GW0742 (0,3 mg/kg, 1 h después de la instilación de solución salina) a través de la inyección intraperitoneal (n = 15)[3]. | ||||||||||||
El almacenamiento |
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Densidad | 1,5±0,1 g/cm3 |
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El punto de ebullición | 591.5±60,0 °C a 760 mmHg |
El punto de fusión | 134.5-135.5 °C. |
Fórmula molecular | C 21 H 17 F 4 N 3 S 2 |
Peso molecular | 471.488 |
Punto de inflamación | 311.5±32,9 °C |
Masa exacta | 471.058594 |
El PSA | 112.96000 |
LogP | 6,57 |
Apariencia de caracteres | | blanco sólido |
Presión de vapor. | 0,0±1,7 mmHg a 25°C |
Índice de Refracción | 1.609 |
Condiciones de almacenamiento | 2-8°C |
Solubilidad en agua | El DMSO: >5 mg/mL |
Embalaje:
1. Doble Interior bolsas de plástico----25kg/Fibra tambor (35*35*45cm, GW: 28kg, NW:25kg).
2. Doble Interior bolsas de plástico----5kg/bolsa de papel de aluminio (GW: 6.5kg, NW: 5kg).
3. Doble Interior bolsas de plástico----1kg/bolsa de papel de aluminio (GW: 1,5 kg, NW: 1kg).
Transporte:
1-50kg by express
50-500kg por vía aérea
>500 kg por vía marítima
Nuestra fábrica
Tecnología Farmacéutica Hongyan (Wuhan) Co., Ltd. es una colección de la investigación científica. Producir. La transformación. La exportación como uno de los profesionales de la producción química de las empresas. Dedican principalmente en productos intermedios farmacéuticos y de diversos productos químicos industriales. Sobre la base de buena calidad y precio muy competitivo, tenemos muchos años de experiencia profesional, nuestros productos son ampliamente utilizados en diferentes países de todo el mundo.
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Q3:tipo de pago aceptan?
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Q4: ¿Cuál es el MOQ?
A: Para los productos de gran valor, nuestra MOQ comienza a partir de 1g y generalmente comienza a partir de 1kgs. Para otros productos de bajo valor, nuestra MOQ comienza a partir de 10kg y 100 kg.
Q5:Cómo confirmar la calidad del producto antes de realizar los pedidos?
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2) También puede enviar la especificación o su solicitud, nos permitirá personalizar los productos para usted.
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P6: ¿Cómo tratar la calidad denuncia?
La reclamación del cliente los procedimientos de manipulación
es la pieza clave en nuestro sistema de gestión ISO. Vamos a configurar un equipo de investigación para su denuncia, y hacer que el plan de manejo y nuestras medidas correctivas y preventivas dentro de un tiempo limitado.
Q7:El paquete
Disponemos de paquete estándar, o puede ser personalizado según su solicitud.
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T10:Hay un descuento?
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