Methotrexaat CAS-nr. 59-05-2 Antineoplastisch Methotrexaatpoeder

Methotrexaat is een celcyclus-afstoter met verschillende effecten. Methotrexaat houdt de celcyclus in de late G1/S-fase tegen, waardoor de synthese van DNA, RNA, thymïden en eiwitten wordt belemmerd. In de voorgaande gevallen de remming van enzymen die betrokken zijn bij het purine-metabolisme, wat leidt tot accumulatie van adenosine, of de onderdrukking van de intercellulaire adhesie molecule expressie door T-cellen als het belangrijkste mechanisme van de werking door methotrexaat. De verbinding is waargenomen om dihydrofolate reductase (DHFR) en thymidyllate synthetase (TS) onomkeerbaar te remmen. Het is aangetoond dat methotrexaat de ontsteking moduleert door het bevorderen van adenosine-uitstoot of het remmen van transmethylatiereacties. In hechtende miltcellen werd de IL-1-productie verminderd door methorexaat.

Specificatie

Toepassing

Methotrexaat wordt gebruikt als een ziekte-wijzigende behandeling voor sommige auto-immuunziekten, waaronder reumatoïde artritis, jeugdige dermatomyositis, psoriasis, psoriatische artritis, Lupus, sarcoidose, de ziekte van Crohn (hoewel een recente beoordeling heeft laten zien dat deze ziekte redelijk onderbenut wordt bij de ziekte van Crohn), eczeem en vele vormen van vasculitis. Hoewel oorspronkelijk ontworpen als chemotherapiemiddel (met hoge doses), is methotrexaat in lage doses een over het algemeen veilig en goed verdragen medicijn bij de behandeling van bepaalde auto-immuunziekten. Wegens zijn doeltreffendheid, laag - de dosis methotrexate is nu eerste - lijntherapie voor de behandeling van reumatoïde artritis. Wekelijkse doses zijn gunstig voor een therapie van 12 tot 52 weken, hoewel de percentages voor beëindiging van de therapie wel 16% zijn als gevolg van bijwerkingen. Hoewel methotrexaat voor auto-immuunziekten in lagere doses wordt genomen dan bij kanker, zijn bijwerkingen zoals haaruitval, misselijkheid, hoofdpijn en huidpigmentatie nog steeds gebruikelijk. Het gebruik van lage doses methotrexaat in combinatie met NSAIDS zoals aspirine of paracetamol is relatief veilig bij mensen die worden behandeld voor reumatoïde artritis, als er voldoende controle wordt uitgevoerd.  
Methotrexaat wordt gebruikt om bepaalde soorten kanker te behandelen of om ernstige psoriasis of reumatoïde artritis te controleren die niet aan andere behandelingen heeft gereageerd. Het kan ook worden gebruikt om jeugd reumatoïde artritis te controleren. Methotrexaat behoort tot een klasse van geneesmiddelen die bekend staan als antimabolieten. Het werkt door de groei van kankercellen te vertragen of te stoppen en het immuunsysteem te onderdrukken. De vroege behandeling van reumatoïde artritis met agressievere therapie zoals methotrexate helpt om verdere gezamenlijke schade te verminderen en gezamenlijke functie te behouden.